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普拉克索

更新:2017/11/26 5:12:21      点击:
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项目介绍

普拉克索

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普拉克索(Pramipexole),别名米拉帕,是一种白色至灰白色结晶粉末的化学品,一般以盐酸水合物(二盐酸盐一水合物)形式存在。化学名称(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑,分子式为C10H21Cl2N3OS,分子量为302.26400。普拉克索为抗组胺药,临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征。可单用或与左旋多巴合用。
中文名 普拉克索 外文名 Pramipexole CAS号 191217-81-9 分子式 C10H21Cl2N3OS 
化合物简介
基本信息
中文名称:普拉克索
中文别名:米拉帕;
英文名称:pramipexole
英文别名:MIRAPEX;MIRAPEXIN;SIFROL;DAQUIRAN
CAS号:191217-81-9
分子式:C10H21Cl2N3OS
化学结构:
分子量:302.26400
精确质量:301.07800
PSA:88.41000
LogP:4.09400[1] 
物化性质
外观与性状:白色至灰白色结晶粉末
沸点:378ºC at 760 mmHg
闪点:182.4ºC
蒸汽压:9.93E-11mmHg at 25°C[1] 
药品名称
中文名称:普拉克索
英文名称:Pramipexole
别名:米拉帕;森福罗;Trivastal[2]  ;MIRAPEX;MIRAPEXIN;SIFROL;DAQUIRAN
分类
神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物[2] 
剂型
普通片;速释片
规格
0.125mg,0.250mg,0.5mg,0.75mg,1mg,1.5mg。
药理作用
普拉克索是人工合成的氨苯噻唑(aminobenzothiazole)的衍生物。具有D3(注意,下标)受体激动剂活性。采用UPDRS评分评估普拉克索对早期帕金森病的作用,与安慰剂对照组相比,用药组患者生活能力显著改善,呈“关”状态的时间明显缩短,但两组患者的运动功能检查评分没有差别[2]  。
药代动力学
空腹口服后可迅速吸收,2h可达血药峰值;进食时口服普拉克索后,3h达血药峰值。消除t1/2约9h,生物利用度>90%,只有小部分被代谢,几乎全部经肾排出[2]  。
适应证
普拉克索主要用于治疗帕金森病及其综合征。可单用或与左旋多巴合用[2]  。
禁忌证
哺乳者禁用。
注意事项
1.肾功能不全者慎用。
2.可引起“睡眠发作”,因此开车和机械操作者应特别注意[2]  。
不良反应
其不良反应与其他多巴胺受体激动剂相似,包括恶心、头晕、嗜睡和失眠;有幻觉、运动障碍、口干、便秘等[2-3]  。治疗初期,常见体位性低血压。
用法用量
在开始第1周中,口服0.125mg,每天3次,第2周,口服0.250mg,每天3次;以后每周增加0.750mg,达最高每天4.5mg[2-3]  。
药物相互作用编辑
西咪替丁可减少普拉克索的清除[2]  。
专家点评
普拉克索为一种选择性作用于多巴胺D3(注意,下标)受体的多巴胺激动剂。可明显减少帕金森病静息时的震颤。晚期帕金森病用该药与左旋多巴共同治疗时,可使患者对左旋多巴需要量减少,并可延长症状最佳控制时间平均每天2h。有报道表明,虽然普拉克索可用于治疗帕金森氏病及其综合征,但临床效果不肯定[2-3]  。
参考资料
1.  普拉克索  .摩贝[引用日期2017-05-16]
2.  普拉克索  .医学百科[引用日期2017-05-16]
3.  普拉克索  .医学全在线[引用日期2017-05-16]
执行标准
进口药品注册标准]X20110060

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